Cholekalcyferol

Jak działa cholekalcyferol?

Cholekalcyferol, czyli witamina D3, przede wszystkim leczy i zapobiega niedoborowi witaminy D i powiązanym schorzeniom, takim jak krzywica, osteomalacja i osteoporoza. Ta rozpuszczalna w tłuszczach witamina jest kluczowa dla utrzymania równowagi wapnia i metabolizmu kości. Zastosowania niezgodne z przeznaczeniem obejmują leczenie raka, stwardnienie rozsiane i choroby autoimmunologiczne.

Jak działa cholekalcyferol?

Cholekalcyferol podawany jest doustnie i przechodzi dwa procesy hydroksylacji, jeden w wątrobie, a drugi w nerkach, tworząc biologicznie aktywną formę witaminy D. Hydroksylacja to proces chemiczny, który wprowadza grupę hydroksylową (-OH) do związku organicznego, zwykle poprzez zastąpienie atomu wodoru.

Wiążąc się z receptorem witaminy D, reguluje ekspresję genów zaangażowanych w metabolizm wapnia i fosforanów, utrzymując prawidłowy poziom wapnia w surowicy, niezbędny do mineralizacji kości i funkcji mięśni. Nerki przetwarzają go dalej w biologicznie aktywną witaminę D (1,25-dihydroksywitaminę D). Następnie wiąże się ona z receptorami w jelitach, kościach, nerkach i przytarczycach, regulując w ten sposób geny odpowiedzialne za metabolizm wapnia i fosforanów.

W wyniku tego procesu zwiększa się wchłanianie wapnia z jelit, a jednocześnie zmniejsza się wydalanie wapnia przez nerki, co pozwala na utrzymanie prawidłowego poziomu wapnia, który jest niezbędny do funkcjonowania kości i mięśni.

Rodzaj leku i kategoria cholekalcyferolu

Cholekalcyferol to rodzaj witaminy D, który jest klasyfikowany jako suplement diety i lek. Należy do następujących kategorii leków:

• Przewód pokarmowy i metabolizm (kod ATC A)
• Środki do zachowania gęstości kości
• Hormony i środki regulujące wapń
• Cholekalcyferol, antagoniści i inhibitory
• Cholestany
• Cholestenes
• Inhibitory cytochromu P-450 CYP2C8
• Inhibitory cytochromu P-450 CYP2D6

Jaką dawkę cholekalcyferolu należy przyjmować?

Zgodnie z wytycznymi NICE zalecana dawka cholekalcyferolu zależy od stopnia niedoboru:

Niedobór (25-hydroksywitaminy D w surowicy <25>

• Dawka nasycająca: 20 000 jednostek dziennie przez 15 dni (łącznie 300 000 jednostek), następnie 20 000 jednostek miesięcznie jako dawka podtrzymująca ⁴
• Alternatywna dawka nasycająca: 800-2000 jednostek dziennie przez 6-10 tygodni ^1,3

Niedobór (stężenie 25-hydroksywitaminy D w surowicy 25–50 nmol/l):

• Dawka nasycająca: 800-2000 jednostek dziennie przez 6-10 tygodni ^1,3
• Konserwacja: 800-1000 jednostek dziennie ^4,5

Wystarczające (stężenie 25-hydroksywitaminy D w surowicy > 50 nmol/l):

• Leczenie nie jest wymagane, rozważ suplementy dostępne bez recepty ⁵

W przypadku dzieci dawka nasycająca wynosi:

• Wiek 1-5 miesięcy: 3000 jednostek dziennie przez 8-12 tygodni
• Wiek od 6 miesięcy do 11 lat: 6000 jednostek dziennie przez 8–12 tygodni
• Wiek 12-17 lat: 10 000 jednostek dziennie przez 8-12 tygodni ¹

Dawka podtrzymująca dla dzieci wynosi 400–600 jednostek dziennie. ^1,2 W przypadku niemowląt i małych dzieci zaleca się dzienną suplementację w wysokości 340–400 jednostek w celu zapobiegania niedoborom. ¹

Jakie są skutki uboczne zbyt dużej ilości cholekalcyferolu?

Najczęstsze działania niepożądane cholekalcyferolu stosowanego w normalnych dawkach są zazwyczaj łagodne i mogą obejmować:

• Nudności/wymioty
• Zaparcie
• Utrata apetytu
• Utrata wagi
• Słabość
• Metaliczny smak w ustach

Te skutki uboczne są bardziej prawdopodobne w przypadku przedawkowania. Objawy przedawkowania witaminy D obejmują:

• Zwiększone pragnienie i oddawanie moczu
• Zmiany psychiczne/nastrojowe
• Nietypowe zmęczenie
• Nieregularne tętno
• Ból mięśni lub kości

Bardzo poważna reakcja alergiczna jest rzadka, ale może wystąpić. Należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią objawy takie jak wysypka, silne zawroty głowy, trudności w oddychaniu lub obrzęk twarzy/języka/gardła.

Większość ekspertów zaleca nieprzekraczanie 4000 IU witaminy D dziennie, aby uniknąć potencjalnych skutków ubocznych. Należy pamiętać, że ten poziom jest znacznie niższy niż dawki nasycające sugerowane przez NICE. Zawsze przestrzegaj instrukcji dawkowania i skonsultuj się z lekarzem, jeśli masz jakiekolwiek wątpliwości. Poziom witaminy D należy monitorować za pomocą badań laboratoryjnych podczas przyjmowania suplementów.

Interakcje leków

Wiadomo, że 76 leków wchodzi w interakcje z cholekalcyferolem. Spośród nich 11 to duże interakcje, 64 to umiarkowane interakcje, a 1 to niewielka interakcja. ^5,7

Do najczęściej zgłaszanych interakcji zalicza się:

• Hydrochlorotiazyd
• Digoksyna
• Karbamazepina
• Aspiryna
• Statyny, takie jak atorwastatyna i rosuwastatyna
• Leki przeciwdepresyjne, takie jak duloksetyna i sertralina
• Leki przeciwzakrzepowe, takie jak apiksaban i warfaryna
• Inhibitory pompy protonowej, takie jak esomeprazol i pantoprazol

Cholekalcyferol może również wchodzić w interakcje z niektórymi stanami chorobowymi, w tym:

• Nadczynność przytarczyc
• Sarkoidoza
• Gruźlica
• Chłoniak
• Niewydolność nerek

Pacjenci przyjmujący cholekalcyferol powinni być monitorowani pod kątem objawów hiperkalcemii, a w przypadku jednoczesnego przyjmowania leków wchodzących w interakcje z cholekalcyferolem może być konieczna modyfikacja dawek. ^6,8 

Naturalne alternatywy dla cholekalcyferolu

Głównymi naturalnymi alternatywami dla cholekalcyferolu są:

1. Ekspozycja na światło słoneczne: Kiedy Twoja skóra jest wystawiona na działanie promieniowania UV-B ze słońca, może produkować własną witaminę D. Jest to najbardziej naturalny sposób na zwiększenie poziomu witaminy D. ¹⁰
2. Tłuste ryby i owoce morza: Są to jedne z produktów o najwyższej zawartości witaminy D, chociaż dokładna zawartość witaminy może się różnić. Dobre źródła obejmują:

• Pstrąg tęczowy (645 IU na porcję 3 uncji, 81% dziennej wartości) ¹³
• Łosoś nerka (570 IU na 3 uncje, 71% dziennej dawki) ¹³
• Sardynki (200 IU w puszce) ¹³

3. Grzyby: Grzyby są jedynym wegetariańskim źródłem witaminy D. Pod wpływem światła UV produkują witaminę D2 i trochę D3. ^10,13
4. Żywność wzbogacana: Wiele produktów spożywczych jest wzbogacanych witaminą D, m.in. mleko krowie, mleka roślinne, mieszanki dla niemowląt, płatki śniadaniowe, jogurt, margaryna i sok pomarańczowy. ^10,13 Jednak witaminą D w tych produktach jest zazwyczaj D2, a nie D3.
5. Ergokalcyferol (witamina D2): Jest to roślinna forma witaminy D, która jest typowo przyjazna dla wegan. Jest dostępna jako suplement i zachowuje się podobnie do D3 w organizmie, chociaż D3 jest nieco silniejsza. ^10,11

Podsumowując, najbardziej naturalne sposoby na uzyskanie witaminy D to ekspozycja na słońce, jedzenie tłustych ryb i spożywanie grzybów narażonych na promieniowanie UV. Wzbogacona żywność i suplementy D2 są również opcjami, szczególnie dla wegetarian i wegan. Konsultacja z lekarzem w celu sprawdzenia poziomu witaminy D może pomóc ustalić, czy suplementacja jest konieczna.

Warto zauważyć, że witamina D i witamina K2 mogą działać jednocześnie, aby poprawić gęstość kości. Niektórzy uważają, że witamina K może pomóc w absorpcji witaminy D, chociaż nie jest to solidne.

Ciekawostki o cholekalcyferolu

Cholekalcyferol należy do grupy secosteroidów, charakteryzujących się złamaną strukturą pierścieniową. Jego wzór chemiczny to C27H44O. Cholekalcyferol został opisany po raz pierwszy w 1936 r. W 2024 r. był 8. najczęściej przepisywanym lekiem w Wielkiej Brytanii.

Około 20-30% populacji Wielkiej Brytanii ma niedobór witaminy D, a odsetek ten jest wyższy u osób o ciemniejszej karnacji. Nie jest jasne, dlaczego tak się dzieje. Nasza hipoteza jest taka, że ludzie przebywają w pomieszczeniach przez dłuższy czas, a istnieje większe zaniepokojenie nadmierną ekspozycją na światło słoneczne ze względu na wzrost zachorowań na raka skóry.

Zastrzeżenie

Niniejszy artykuł został wygenerowany wyłącznie w celach informacyjnych. Został utworzony we wrześniu 2024 r. Leki i wskazówki medyczne mogą się zmieniać w czasie. Dlatego też przed podjęciem jakichkolwiek decyzji dotyczących leków lub planów leczenia konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem rodzinnym lub dostawcą opieki zdrowotnej. Lekarz rodzinny może udzielić spersonalizowanej porady na podstawie Twoich konkretnych potrzeb i warunków zdrowotnych.

Odnośniki :

1. https://www.nhs.uk/medicines/colecalciferol/jak-i-kiedy-przyjmowac-colecalciferol/
2. https://bnfc.nice.org.uk/drugs/colecalciferol/
3. https://www.nice.org.uk/bnf-uk-only
4. https://www.panmerseyapc.nhs.uk/media/2146/vitamind_adult.pdf
5. https://www.covwarkformulary.nhs.uk/docs/chapter09/CG019-Wytyczne dotyczące witaminy D.pdf
6. https://www.drugs.com/drug-interactions/cholecalciferol.html
7. https://www.webmd.com/drugs/2/drug-6152/cholekalcyferol-witamina-d3-doustnie/details
8. https://www.drugs.com/drug-interactions/cholecalciferol,witamina-d3.html
9. https://go.drugbank.com/drugs/DB00169
10. https://bnf.nice.org.uk/interactions/colecalciferol/
11. https://www.drugs.com/compare/cholecalciferol
12. https://www.stlukes-stl.com/health-content/medicine/33/000340.htm
13. https://www.webmd.com/diet/foods-high-in-vitamin-d3
14. https://driphydration.com/blog/źródła-witaminy-d-naturalne-syntetyczne/